Entecavir USP Impurity B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Қысқаша сипаттама:

Өнімнің егжей-тегжейі

Өнім тегтері

Қолдану

Энтекавир（SQ 34676;BMS 200475） селективті және тиімді HBV ингибиторы болып табылады.HepG2 жасушаларында EC50 мәні 3,75 нМ.В гепатитіне және ЖИТС-ке қарсы бірінші қатардағы соңғы препараттар.

Энтекавир әсері

Бұл өнім В гепатиті вирусының (HBV) полимеразасына тежегіш әсері бар гуаниндік нуклеозидтердің аналогы болып табылады.Ол белсенді трифосфатқа фосфорлануы мүмкін, ал үшфосфаттың жасушадағы жартылай шығарылу кезеңі 15 сағатты құрайды.HBV полимеразасының табиғи субстраты дезоксигуанозин трифосфатымен бәсекелесе отырып, энтекавир трифосфаты вирустық полимеразаның (кері транскриптазаның) барлық үш белсенділігін тежей алады: (1) HBV полимераза инициациясы;(2) прегеномдық мРНҚ Кері транскрипцияның теріс тізбегінің түзілуі;(3) HBV ДНҚ оң тізбегінің синтезі.HBV ДНҚ полимеразасындағы энтекавир трифосфатының тежеу тұрақтысы (Ki) 0,0012 мкм құрайды.Энтекавир трифосфаты α, β, δ ДНҚ-полимераза және митохондриялық γ ДНҚ полимераза жасушаларына әлсіз тежегіш әсер етеді, Ki мәні 18-ден 160 мкм-ге дейін.

Параметрлер

Сипаттау	Энтекавир（SQ 34676;BMS 200475）селективті және тиімді HBV ингибиторы。HepG2 жасушаларында EC50 мәні 3,75 нМ.
Байланыстысанаттар	сигнал жолы >> Инфекцияға қарсы >> HBV Зерттеу аймақтары >> Инфекция
Мақсат	EC50: 3,75 нМ (анти-HBV, HepG2 жасушасы)[2]
In vitroоқиды	BMS-200475-тің HBV-ге дейінгі EC50 мәні 3,75 нМ.Ол HBV протеинінің праймерлеріне қосылады, содан кейін кері транскриптазаның бастама сатысы тежеледі.BMS-200475 вирусқа қарсы белсенділігі басқа РНҚ және ДНҚ вирустарына қарағанда айтарлықтай төмен [1].Басқа дезоксигуанозин аналогтарымен (пенцикловир, ганцикловир, лобукавир және ацикловир) немесе ламивудинмен салыстырғанда энтекавирдің белсенді метаболитке дейін фосфорлану ықтималдығы жоғары.Энтекавирдің жасушаішілік жартылай шығарылу кезеңі 15 сағатты құрайды [2].
In vivoзерттеу	BMS-200475 1 айдан 3 айға дейін дене салмағына 0,02-ден 0,5 мг/кг-ға дейінгі дозада күнделікті ауызша емделеді, бұл созылмалы түрде жұқтырған ағаш қаңқаларындағы гепатит вирусының (WHV) вирусемиясының деңгейін тиімді төмендетуі мүмкін [3 ].
Ұяшықэксперимент	BMS 200475 фосфатты буферленген тұзды ерітіндіде (PBS) дайындалған және 2% ұрықтың ірі қара сарысуы бар тиісті ортамен сұйылтылған.HepG2 2.2.15 жасушалары 12 шұңқырлы Biocoat коллагенмен қапталған тақтайшаға тығыздығы 5×10 5 ұяшыққа егілді және 2-3 күн бойы біріктірілген күйде ұсталды, содан кейін 1 мл BMS 200475 жабылды. орташа.HBV сандық анықтау 10-шы күні жүргізілді [1].
Анықтамалар	[1].Innaimo SF және т.б.BMS-200475 гепатиті В вирусының күшті және селективті ингибиторы ретінде сәйкестендіру.Микробқа қарсы агенттер Chemother.1997 шілде;41(7):1444-9.[2].Ривкин А және т.б.Созылмалы В гепатиті инфекциясын емдеудегі энтекавирге шолу.Curr Med Res Opin.2005 қараша;21(11):1845-57.[3].Genovesi EV, т.б.В гепатиті вирусының инфекциясының вудчак моделіндегі BMS-200475 карбоциклді 2'-дезоксигуанозин нуклеозидінің тиімділігі.Микробқа қарсы агенттер Chemother.1998 ж.;42(12):3209-18.

Энтекавирдің физикалық және химиялық қасиеттері

Тығыздығы	1,8±0,1 г/см³
Қайнау температурасы	760 мм сынап бағанасында 734,2ºC
Еру нүктесі	249-252ºC
Молекулалық формула	C12H15N5O3
Молекулалық салмақ	277.279
Тұтану температурасы	397,9ºC
Нақты сапа	277.117493
PSA	130.05000
LogP	-0,96
Сыртқы көрініс белгілері	Ақтан ақ дерлік/сары түсті кристалды ұнтақ
Сыну көрсеткіші	1,837
Сақтау шарттары	-20°C мұздатқыш

Энтекавир кедені

Кедендік код	2933990099
Қытайлық шолу	2933990099. Құрамында тек азот гетероатомдары бар басқа да гетероциклді қосылыстар.Қосылған құн салығы ставкасы: 17,0%.Салық жеңілдіктерінің мөлшерлемесі: 13,0%.Нормативтік шарттар: жоқ.Ең қолайлы ұлттық тариф: 6,5%.Жалпы тариф: 20,0%
Декларация элементтері	Өнімнің атауы, ингредиент мазмұны, қолданылуы, гексаметилен хлориді, сыртқы түрін көрсетіңіз, 6-капролактам, сыртқы түрін, қол қойылған күнін көрсетіңіз
Түйіндеме	2933990090. Тек азот гетероатомдары бар гетероциклді қосылыстар.ҚҚС: 17,0%.Салық ставкасы: 13,0%..MFN тарифі: 6,5%.Жалпы тариф: 20,0%

Қосымша Ақпарат:

Цю Цян (Сянья ауруханасы, Орталық Оңтүстік университетінің фармация бөлімі, клиникалық фармакология ғылымдарының кандидаты) және Ван Руогуанг (медицина ғылымдарының докторы, биология бойынша постдокторант, Чанша Ругуан медициналық зерттеу орталығы) сонымен қатар: энтекавир режимінде энтекавирді қабылдауға болады деп жазды. бірнеше жылға, тіпті 10 жылға дейін.Жылдан астам.Және оны жақсы қауіпсіздік көрсете отырып, жүкті әйелдер пайдалана алады.

Осы белгілі молекулалық фармакологиялық механизмдерге сүйене отырып, Энтекавир тек HBV-ге қарсы тиімді емес, кең спектрлі вирусқа қарсы әсерге ие болуы мүмкін.

Біз сондай-ақ клиникада вирустық респираторлық инфекцияларды емдеу үшін Энтекавирді жиі қолданамыз және әсері керемет.

Қазіргі уақытта Хубэйде (жерде) 500-ден астам COVID19 пациентінің ретроспективті талдауында тек бір адам энтекавир қабылдаған.Рецепт уақыты қаңтардың басында болды, содан кейін препарат тоқтатылды.

Хубэйдегі медициналық қызметкерлерге, кейбір қарапайым дәрігерлерге немесе қауіпті топтарға қолдау көрсете отырып, қазіргі уақытта Энтекавирді COVID19-ның алдын алу үшін қолданып жатқанда, жұқтыру жағдайы жоқ.Энтекавирді қабылдайтын күдікті адамдарда COVID19 диагнозы ешкімде жоқ.

Патент мәселелері:

Негізінен екі процесс бар, 06 процесс және 89 процесс.06 процесінің патентінің мерзімі тым ерте (2023 жылы бітеді)!Процестің құны төмен болғанымен, сапасы салыстырмалы түрде жақсы және жұмысшылар күшті болуы мүмкін, жеке кеңес: Химиялық зауыттар үшін тым тәкаппар болмау үшін 06 процесін пайдаланыңыз;фармацевтикалық компаниялар үшін кездейсоқ қабылдамаңыз және тым қауіпті болмаңыз.

2014 жылы Чиа Тай Тяньцин энтекавир сияқты жалпы дәрілерге сүйену арқылы жылдық 10 миллиард юань сатуға қол жеткізді, оның ішінде энтекавир 20% құрады.

2005 жылы энтекавир импортқа рұқсат етілгеннен бері 100-ден астам отандық фармацевтикалық компаниялар өнімді тіркеуге өтініш берді;Олардың ішінде бекітілген өндірістік компаниялар қатарына Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (бірінші еліктеу), Hainan Zhonghe Pharmaceutical және Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Шаньдун Луканг, Чжэцзян Хуашэн биофармацевтикалық, Чанчжи Санбао биохимиялық.

Фармацевтика, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord Pharmaceutical Industry, Beijing Xiehe фармацевтикалық фабрикасы, Beijing Baiao Pharmaceutical, Xinlitai Pharmaceutical, Dongyangguang және т.б.;Келісімшарт жасалған күннен бастап бұл өнім 2007 жылдан бастап танымал мәлімделген сорттар қатарына енді.

Ресурспен біріктірілген өнім желісі

Сертификат

JIN DUN Medical барISO біліктілігі және GMP өндіріс стандарттарына сәйкес келеді, компанияның ғылыми-зерттеу жұмыстарына жетекшілік ету үшін бай тәжірибесі бар отандық және шетелдік дәрі-дәрмек синтезінің сарапшылары жұмыс істеді.

Медициналық бейімдеудегі артықшылықтар

ТЕХНОЛОГИЯНЫҢ АРТЫҚШЫЛЫҚТАРЫ
●Жоғары қысымды каталитикалық гидрлеу.Жоғары қысымды гидрогенолиз реакциясы.Криогендік реакция (<-78%C)
●Ароматты гетероциклді синтез
●Қайта реттеу реакциясы
●Хиралды ажыратымдылық
●Хек, Сузуки, Негиши, Соногашира .Гигнард реакциясы

JIN DUN R&D

Жабдықтар

Біздің зертханада әртүрлі тәжірибелік және сынақ жабдықтары бар, мысалы: NMR (Bruker 400M), HPLC, хираль-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, хроматография, Микротолқынды синтезатор, параллель синтезатор, дифференциалды сканерлеу калориметрі (DSC), электронды микроскоп...

R&D командасы

Jindun Medical компаниясында ғылыми-зерттеу және тәжірибелік-конструкторлық жұмыстардың кәсіби мамандары бар және ҒЗТКЖ-ға жетекшілік ету үшін көптеген отандық және шетелдік дәрілік синтез сарапшылары жұмыс істейді, бұл синтезімізді дәлірек және тиімді етеді.

Кейспен бөлісу

сияқты бірнеше жетекші отандық фармацевтикалық компанияларға көмектестікHansoh, Hengrui және HEC Pharm.Мұнда біз олардың бір бөлігін көрсетеміз.

Бірінші жағдайды теңшеу:

Cas №: 110351-94-5

Екінші жағдайды теңшеу:

Cas №: 144848-24-8

Үшінші жағдайды теңшеу:

Cas №: 200636-54-0

Ынтымақтастық режимі

1.Жаңа аралық өнімдерді немесе API интерфейстерін теңшеңіз.Жоғарыда көрсетілген жағдайды бөлісу сияқты, тұтынушылардың нақты аралық өнімдерге немесе API интерфейстеріне сұранысы бар және олар нарықта қажетті өнімдерді таба алмайды, содан кейін біз теңшеуге көмектесе аламыз.

2.Ескі өнімдер үшін процесті оңтайландыру.Біздің команда реакция жолы ескі, өндіріс құны жоғары және тиімділігі төмен өндірісті оңтайландыруға және жақсартуға көмектеседі.Біз технологияны беру және процесті жақсарту үшін толық құжаттаманы ұсына аламыз, тұтынушыға тиімдірек өндіріске көмектесе аламыз.

JIN DUN Medical сізге дәрілік мақсаттан IND-ге дейін ұсынадыжекелендірілген R&D шешімдері.

JIN DUN Medical компаниясы армандары бар команда құруды, лайықты өнімдерді жасауды, ұқыпты, ұқыпты және клиенттердің сенімді серіктесі және досы болуды талап етеді!

Алдыңғы: p-толилкарбон қышқылы;4-толуин қышқылы,99%;4-карбокситолуол, р-толуин қышқылы;

Келесі: FondaparinSodiuM;Fondaparinux SodiuM сәйкестендіру;Fondaparinux натрий N-4;

Хабарламаңызды осы жерге жазып, бізге жіберіңіз