FondaparinSodiuM;Fondaparinux SodiuM сәйкестендіру;Fondaparinux натрий N-4;
FondaparinSodiuM;Fondaparinux SodiuM сәйкестендіру;Fondaparinux натрий N-4;
Fondaparinux биологиялық белсенділігі
| Сипаттау | Фондапаринукс натрийі - антитромбинге тәуелді фактор Xa ингибиторы. |
| БайланыстыСанаттар | сигнал жолы >> Метаболикалық ферменттер/протеазалар >> Фактор Xa Зерттеу бағыттары >> Жүрек-тамыр аурулары |
| Мақсат | Xa факторы[1] |
| In vitroоқиды | Фондапаринукс натрийі - Xa факторына іріктеп бағытталған алғашқы жаңа антикоагулянт.Fondaparinux үшін белсендірілген моноциттердің (ac-M) IC50 мәні (анти-Xa IU/ml) 0,59±0,05, ал моноциттерден алынған бөлшектер (MMP) 0,17±0,03 [2]。. |
| In vivoзерттеу | Фондапаринукс натрийінің дозаға тәуелді сызықтық фармакокинетикалық профилі бар, ол жоғары болжамды жауап береді.Фондапаринукс натрийінің 100% биожетімділігі бар, әсерінің тез басталуы бар, жартылай шығарылу кезеңі 14-тен 16 сағатқа дейін, тромбозға 24 сағат ішінде қарсы тұруды жалғастыра алады.Препарат протромбин уақытына немесе белсендірілген ішінара тромбопластин уақытына әсер етпейді, тромбоциттер функциясына немесе агрегациясына әсер етпейді [1]. |
| Анықтамалар | [1].Бауэр К.А.т.б.Фондапаринукс натрийі: Xa факторының селективті тежегіші.Am J Health Syst Pharm.2001 қараша 1;58 Suppl 2:S14-7.[2].Бен-Хадж-Халифа С, т.б.Тромбин генерациясының жасушалық модельдеріндегі фондапаринукс, эноксапарин және фракцияланбаған гепариннің дифференциалды коагуляцияны тежеу әсері.Қан коагулының фибринолизі.2011 шілде;22(5):369-73. |
Fondaparinux химиялық және физикалық қасиеттері
| Молекулалық формула | C31H53N3Na10O49S8 |
| Молекулалық салмақ | 1738.16 |
| PSA | 900.82000 |
Фондапаринукс - әртүрлі артериовенозды тромбозды емдеу және алдын алу үшін гепарин мен төмен молекулалық салмақты гепариннен кейін FDA мақұлдаған антитромботикалық препараттың жаңа түрі.
Көрсеткіштері: Фондапаринукс веноздық тромбоэмболияның алдын алу үшін жамбас сынуы, тізедегі күрделі операция немесе жамбасты ауыстыру сияқты төменгі аяқ-қолдарға күрделі ортопедиялық хирургиялық операциядан өткен науқастарға қолданылады.Шұғыл (<120 минут) көрсетілімсіз инвазивті емнен (ПКИ) өтетін тұрақсыз стенокардия немесе ST сегменті емес миокард инфарктісі бар науқастарды емдеу үшін қолданылады.Ол тромболизді қолданатын немесе бастапқыда реперфузиялық терапияның басқа түрлерін қабылдамайтын ST сегментінің жоғарылауы миокард инфарктісі бар науқастарды емдеу үшін қолданылады.
1）Glaxo-ның үздіксіз нарықтық ілгерілеуі оны Денсаулық сақтау министрлігінің кейінгі клиникалық жолында, Ұлттық даму және реформалар комиссиясының баға реформасында және Халықтық сақтандыру министрлігінің медициналық сақтандыруында негізгі дәрілік позицияға орналастырады.
A、Өнім ұлттық медициналық сақтандыруға әлі енген жоқ.2010 жылы медициналық сақтандыруды реттеу 16 провинцияның жергілікті медициналық сақтандыруына енді ғана енді.Сатылым бастапқы сатыда және бірте-бірте төмен молекулалық гепарин нарығын ауыстырады;медициналық сақтандыру провинциялары: Шэньси, Шаньси, Ішкі Моңғолия, Ляонин, Тибет, Юньнань, Гуандун, Гуанси, Хайнань, Цзянсу, Гансу, Фуцзянь, Цзянси, Хэнань, Хубэй, Бейжің.
B、Көрсеткіштер әлі де артып келеді.Қазіргі уақытта клиникада GSK 3 көрсеткіші бар.Мысалы, стенттерге арналған көрсеткіштер тек қана бекітілген.Басқа гепариндер жоқ.Стенттердің клиникалық қолданылуы жыл сайын 30%-ға артады.Жаңа көрсеткіштерді бекіту арқылы сату көлемі артады.Теориялық тұрғыдан алғанда, гепарин сериясының өнімдерімен емделген барлық ауруларды осы өніммен емдеуге болады.
C、Бағаның артықшылығы, бұл өнімнің АҚШ нарығындағы ең төменгі бағасы әрқайсысы 132 АҚШ доллары, Қытайда 168 юань, ішкі баға төмендемейді.Егер сіз экспорттасаңыз, халықаралық нарықта кең орын болады；
2) Техникалық шек жоғары, шикізат 75 сатыда синтезделеді, патенттің мерзімі 5 жыл (2014 ж. бап).Оны басқа өндірушілер мақұлдамаған.Синтез өте қиын.Ол 10 жылдан аз уақыт ішінде жасалмайды.Цикл ұзақ, қиын және инвестиция.жоғары.Отандық бәсекелестер аз, ал шетелдік бәсекелестердің шикізат құны жоғары.Біздің мақсатымыз – шикізат шығындарын үздіксіз азайту және шикізат өндірісінде Glaxo-ны ауыстыру.
Hengrui Pharmaceuticals Fondaparinux 2018 жылы Қытайдағы алғашқы имитация ретінде мақұлданды.
Guangdong Runxing Biotechnology Co., Ltd жыл сайынғы 210 кг фондапаринукс натрийінің N3 аралық өнімін шығарады, ол 2018 жылы тапсырылады.
Fondaparinux бастапқыда MYLAN IRELAND компаниясы жасаған.Қазіргі уақытта Hengrui Pharmaceuticals, Borui Pharmaceuticals, Haisco.
JIN DUN Medical барISO біліктілігі және GMP өндіріс стандарттарына сәйкес келеді, компанияның ғылыми-зерттеу жұмыстарына жетекшілік ету үшін бай тәжірибесі бар отандық және шетелдік дәрі-дәрмек синтезінің сарапшылары жұмыс істеді.
ТЕХНОЛОГИЯНЫҢ АРТЫҚШЫЛЫҚТАРЫ
●Жоғары қысымды каталитикалық гидрлеу.Жоғары қысымды гидрогенолиз реакциясы.Криогендік реакция (<-78%C)
●Ароматты гетероциклді синтез
●Қайта реттеу реакциясы
●Хиралды ажыратымдылық
●Хек, Сузуки, Негиши, Соногашира .Гигнард реакциясы
Жабдықтар
Біздің зертханада әртүрлі тәжірибелік және сынақ жабдықтары бар, мысалы: NMR (Bruker 400M), HPLC, хираль-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, хроматография, Микротолқынды синтезатор, параллель синтезатор, дифференциалды сканерлеу калориметрі (DSC), электронды микроскоп...
R&D командасы
Jindun Medical компаниясында ғылыми-зерттеу және тәжірибелік-конструкторлық жұмыстардың кәсіби мамандары бар және ҒЗТКЖ-ға жетекшілік ету үшін көптеген отандық және шетелдік дәрілік синтез сарапшылары жұмыс істейді, бұл синтезімізді дәлірек және тиімді етеді.
сияқты бірнеше жетекші отандық фармацевтикалық компанияларға көмектестікHansoh, Hengrui және HEC Pharm.Мұнда біз олардың бір бөлігін көрсетеміз.
Бірінші жағдайды теңшеу:
Cas №: 110351-94-5
Екінші жағдайды теңшеу:
Cas №: 144848-24-8
Үшінші жағдайды теңшеу:
Cas №: 200636-54-0
1.Жаңа аралық өнімдерді немесе API интерфейстерін теңшеңіз.Жоғарыда көрсетілген жағдайды бөлісу сияқты, тұтынушылардың нақты аралық өнімдерге немесе API интерфейстеріне сұранысы бар және олар нарықта қажетті өнімдерді таба алмайды, содан кейін біз теңшеуге көмектесе аламыз.
2.Ескі өнімдер үшін процесті оңтайландыру.Біздің команда реакция жолы ескі, өндіріс құны жоғары және тиімділігі төмен өндірісті оңтайландыруға және жақсартуға көмектеседі.Біз технологияны беру және процесті жақсарту үшін толық құжаттаманы ұсына аламыз, тұтынушыға тиімдірек өндіріске көмектесе аламыз.
JIN DUN Medical сізге дәрілік мақсаттан IND-ге дейін ұсынадыжекелендірілген R&D шешімдері.
JIN DUN Medical компаниясы армандары бар команда құруды, лайықты өнімдерді жасауды, ұқыпты, ұқыпты және клиенттердің сенімді серіктесі және досы болуды талап етеді!
