(R) -8-(3-Амино-пиперидин-1-ил)-7-бут-2-инил-3-метил-1-(4-метил-киназолин-2-илметил)-3

Boehringer Ingelheim әзірлеген Линаглиптин Линаглиптинді 2011 жылдың 2 мамырында FDA мақұлдады. Ол 2 типті қант диабеті бар адамдарда қандағы глюкоза деңгейін бақылауды жақсарту үшін диета мен жаттығуды біріктіру үшін қолданылады.Линаглиптин дипептидил пептидаза-4 (ДПП-4) тежеу ​​арқылы емделушілерде қандағы глюкоза деңгейін бақылауды жақсартады.

Инкретин (Инкретин) негізінен глюкозаға тәуелді инсулинотропты полипептидті (GIP) және глюкагон тәрізді полипептид-1 (GLP-1) қоса алғанда, ұйқы безінің В аралының жасушалары арқылы инсулин секрециясын ынталандыратын әсерге ие.DDP-4 - бұл жасушалардың бетінде орналасқан сериндік протеаза.Ол ақуыздармен байланысады және плазмада және организмдегі әртүрлі ұлпаларда (мысалы, бүйрек, бауыр, аш ішектің бүршіктері, эндотелий жасушалары және т.б.) көп мөлшерде болады.Линаглиптин - DPP-4-ке қайтымды байланысу арқылы ферменттің белсенділігін тежейтін, GLP-1 ыдырауын баяулатады, GLP-1 белсенділігін күшейтеді және глюкозаға тәуелді инсулин секрециясын ынталандыратын DPP-4 ингибиторы. қан айналымындағы глюкагон деңгейін төмендетеді, осылайша 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастардың қандағы глюкоза деңгейін реттейді.

Басқа DPP-4 тежегіштерімен салыстырғанда, Линаглиптиннің негізгі артықшылықтары мынада: ол тамаша бүйрек қауіпсіздігіне ие және гликозилденген гемоглобинді тиімді төмендете алады.Линаглиптин негізінен прототип түрінде нәжіспен шығарылады.Ішке қабылдағаннан кейін бүйрек арқылы шығарылуы енгізілген мөлшердің тек 5% құрайды.Көктамыр ішіне енгізгеннің өзінде 30,8%-ы ғана бүйрек арқылы шығарылады.Сондықтан емделіп жатқан науқастардың қажеті жоқ.Бауыр мен бүйрек функциясын және дозаны түзетуді жүйелі түрде тексеріңіз.Барлық емделушілер рецепті оңай болуы үшін дозаны біркелкі белгілей алады.
Линаглиптиннің жиі кездесетін жағымсыз реакциялары респираторлық инфекциялар, мұрынның бітелуі, бұлшықет ауыруы, бас ауруы және тамақ ауруы болып табылады.