Касп унгин ацетаты;Каспофунгин ацетаты;Канцидтер;Каспофунгин ацетаты [USAN:BAN:JAN];
![Касп унгин ацетаты;Каспофунгин ацетаты;Канцидтер;Каспофунгин ацетаты [USAN:BAN:JAN];Таңдаулы сурет](http://cdn.globalso.com/jindunchem-med/fbe17385.jpg)
Касп унгин ацетаты;Каспофунгин ацетаты;Канцидтер;Каспофунгин ацетаты [USAN:BAN:JAN];
Каспофунгин ацетаты биологиялық белсенділігі
| Сипаттау | Каспофунгин ацетаты - 1,3-β-d глюкан синтазасының синтезін бәсекеге қабілетті емес түрде тежей алатын зеңге қарсы препарат. |
| Байланыстысанаттар | сигнал жолы >> Инфекцияға қарсы >> Саңырауқұлақ Зерттеу аймақтары >> Инфекция |
| In vivoзерттеу | Каспофунгин енгізілген тышқандарда 0,41-ден 4,1 мкм-ге дейінгі шыны тәрізді концентрацияда ERG толқын пішінінде елеулі өзгерістер болған жоқ, олардың торлы қабығында анықталатын морфологиялық өзгерістер немесе жасуша жоғалуы болған жоқ.41 мкм шыны тәрізді концентрацияда каспофунгин ERG толқынының, b толқынының амплитудасын және скотопиялық шекті реакциясын төмендетті, сонымен қатар ганглиондық жасуша қабатындағы жасушалар санының азаюына себепші болды [1].Карпрофунгин (8 мг/кг) немесе амфотерицин В 1 мг/кг, интраперитонеальді инъекция күніне бір рет инфекциядан кейін 30 сағат қатарынан 7 күн бойы, көлікті бақылау еміне қатысты, 28-ші күні өмір сүру 100%, нәтижесінде күндізгі 100% өлім көрсеткіші 11 , инфекциялық сынақтан кейін.5-ші күндегі көлік құралын бақылаумен емдеумен салыстырғанда, бақылау жүктемесі ең жоғары деңгейге жеткенде, каспофунгин бүйрек пен ми тінінде өміршең Candida қалпына келтіруді азайтты.2 мг/кг немесе одан жоғары дозада каспофунгинмен емделген тышқандар амфотерицин В қабылдаған тышқандарға қарағанда 5-ші күні ми жүктемесін айтарлықтай төмендетті. Амфотерицин В және каспофунгинмен емдеу бүйрек саңырауқұлақ жүктемесін 1,7 log CFU/г және 2,46-3,64 log CFU төмендетті. /g, тиісінше [2]. |
| Жануарэксперимент | Саңырауқұлаққа қарсы терапия инфекциялық шақырудан кейін 30 сағаттан кейін басталды және 7 күн бойы күніне бір рет интраперитонеальді (IP) инъекция арқылы енгізілді.Тышқандарға 1, 2, 4 немесе 8 мг/кг/тәулік каспофунгин, 1 мг/кг/тәулік амфотерицин В немесе көлік құралын бақылау (стерильді тазартылған су) қолданылды.Модельдің тиімділігі үш әдіспен бағаланды: әр емдеу тобындағы 10 жануардың өмір сүру деңгейін бақылау, екінші топтағы емделген жануарлардың бүйректері мен ми тіндеріндегі Candida жүктемесін бақылау және бүйректерді гистологиялық бағалау.Және ми.Емделген жануарлардың үшінші тобы.Тышқандар CO 2 ингаляциясымен эвтанизацияланды және 30 сағатта (тек көлікпен өңделген бақылау) және 5-ші күні (4-ші дозадан кейін 24 сағаттан кейін), 8-де (соңғы дозадан кейін 24 сағаттан кейін) және 14, 21 сағатта және гистологиялық тіндердің үлгісін алу.(Тек каспофунгинмен емдеу), ал шабуылдан кейін 28. |
| Анықтамалар | [1].Mojumder DK және т.б.Тышқан көзіндегі интравитреальді каспофунгиннің ретинальды уыттылығын бағалау.Invest Ophthalmol Vis Sci.2010 қараша;51(11):5796-803. [2].Flattery, Amy M. et al.Орталық жүйке жүйесінің кандидозының кәмелетке толмаған тышқан үлгісіндегі каспофунгиннің тиімділігі.Микробқа қарсы агенттер және химиотерапия (2011), 55(7), 3491-3497. |
Каспофунгин ацетатының химиялық және физикалық қасиеттері
| Қайнау температурасы | 760 мм сынап бағанасында 1408,1ºC |
| Молекулалық формула | C56H96N10O19 |
| Молекулалық салмақ | 1093.31000 |
| Нақты сапа | 1092.64000 |
| PSA | 412.03000 |
| LogP | 0,06150 |
| Сыртқы көрініс белгілері | ақ-бежевый |
| Бу қысымы | 25°C температурада 0 мм сынап бағанасы |
| Сақтау шарттары | 20°C |
| Суда ерігіштігі | H2O: еритін 15мг/мл (мөлдір ерітінді) |
Каспофунгин ацетаты кедені
| Кедендік код | 2933990099 |
| Қытайлық шолу | 2933990099. Құрамында тек азот гетероатомдары бар басқа да гетероциклді қосылыстар.Қосылған құн салығы ставкасы: 17,0%.Салық жеңілдіктерінің мөлшерлемесі: 13,0%.Нормативтік шарттар: жоқ.Ең қолайлы ұлттық тариф: 6,5%.Жалпы тариф: 20,0% |
| Декларация элементтері | Өнімнің атауы, ингредиент мазмұны, қолданылуы, гексаметилен хлориді, сыртқы түрін көрсетіңіз, 6-капролактам, сыртқы түрін, қол қойылған күнін көрсетіңіз |
| Түйіндеме | 2933990090. Тек азот гетероатомдары бар гетероциклді қосылыстар.ҚҚС: 17,0%.Салық ставкасы: 13,0%..MFN тарифі: 6,5%.Жалпы тариф: 20,0% |
Өндіріс процесі
Каспофунгинді ашыту жартылай синтетикалық технологиямен дайындау қажет.Негізгі сақинаның шикі өнімін ашыту технологиясы арқылы алу керек, содан кейін аралық өнім бөлу және тазарту арқылы алынады, содан кейін аралық өнім ақырында алу үшін синтетикалық технологияны қолдана отырып, бүйірлік тізбекті біріктіруді аяқтау үшін бастапқы материал ретінде пайдаланылады. мақсатты элемент.«Ашытылған жартылай синтетикалық» өнімдер ашыту, бөлу және тазарту, синтез және т.б. сияқты бірнеше техникалық сілтемелерден өтуі керек болғандықтан, техникалық маршрут пен процесс параметрлерін бақылау Chemicalbook-те өте күрделі.Сонымен қатар, ашытылған жартылай синтетикалық өнім каспофунгинді тіркеуге қойылатын нормативтік талаптар да өте жоғары.Өтінім құжаттары штамм өсіруді, ашыту технологиясын және тазарту технологиясын жүйелі түрде зерттеп қана қоймай, сонымен қатар синтез процесін зерттеу үшін ашыту көзінен басталуы керек.Маршрут, шарттар және процестегі қоспаларды бақылау, өйткені соңғы өнім өте нәзік, кез келген немқұрайлылық бұрынғы барлық күш-жігерді жояды, ал техникалық қиындықтар мен шығындар аз емес.
Дәл жоғары техникалық кедергілер мен жақсы бәсекеге қабілетті ландшафттың арқасында Хенгруи Каспофунгин листингтен кейін салыстырмалы түрде жақсы баға кеңістігін сақтап қалды.
Патенттік қорғау мерзімі 2014 жылы аяқталды
Қытайдағы мемлекеттік медициналық мекемелерде терминалдық каспофунгин инъекцияларын сату (бірлік: он мың юань)
Осы уақытқа дейін Hengrui Pharmaceuticals, Chia Tai Tianqing, Borui Pharmaceuticals және Haisco компанияларының жалпы препараттары ғана листингке мақұлданған.Хуадун медицинасы?
Каспофунгин ацетатының бастапқы зерттеу компаниясы Merck болып табылады және 6 компанияның листингілік өтінімдері қаралып, мақұлдануда, атап айтқанда Qilu Pharmaceutical, Nanjing Yinxing Pharmaceutical, Sihuan Pharmaceutical, Osaikang Pharmaceutical, Sino-US Huadong Pharmaceutical және Tian Weipharma.
JIN DUN Medical барISO біліктілігі және GMP өндіріс стандарттарына сәйкес келеді, компанияның ғылыми-зерттеу жұмыстарына жетекшілік ету үшін бай тәжірибесі бар отандық және шетелдік дәрі-дәрмек синтезінің сарапшылары жұмыс істеді.
ТЕХНОЛОГИЯНЫҢ АРТЫҚШЫЛЫҚТАРЫ
●Жоғары қысымды каталитикалық гидрлеу.Жоғары қысымды гидрогенолиз реакциясы.Криогендік реакция (<-78%C)
●Ароматты гетероциклді синтез
●Қайта реттеу реакциясы
●Хиралды ажыратымдылық
●Хек, Сузуки, Негиши, Соногашира .Гигнард реакциясы
Жабдықтар
Біздің зертханада әртүрлі тәжірибелік және сынақ жабдықтары бар, мысалы: NMR (Bruker 400M), HPLC, хираль-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, хроматография, Микротолқынды синтезатор, параллель синтезатор, дифференциалды сканерлеу калориметрі (DSC), электронды микроскоп...
R&D командасы
Jindun Medical компаниясында ғылыми-зерттеу және тәжірибелік-конструкторлық жұмыстардың кәсіби мамандары бар және ҒЗТКЖ-ға жетекшілік ету үшін көптеген отандық және шетелдік дәрілік синтез сарапшылары жұмыс істейді, бұл синтезімізді дәлірек және тиімді етеді.
сияқты бірнеше жетекші отандық фармацевтикалық компанияларға көмектестікHansoh, Hengrui және HEC Pharm.Мұнда біз олардың бір бөлігін көрсетеміз.
Бірінші жағдайды теңшеу:
Cas №: 110351-94-5
Екінші жағдайды теңшеу:
Cas №: 144848-24-8
Үшінші жағдайды теңшеу:
Cas №: 200636-54-0
1.Жаңа аралық өнімдерді немесе API интерфейстерін теңшеңіз.Жоғарыда көрсетілген жағдайды бөлісу сияқты, тұтынушылардың нақты аралық өнімдерге немесе API интерфейстеріне сұранысы бар және олар нарықта қажетті өнімдерді таба алмайды, содан кейін біз теңшеуге көмектесе аламыз.
2.Ескі өнімдер үшін процесті оңтайландыру.Біздің команда реакция жолы ескі, өндіріс құны жоғары және тиімділігі төмен өндірісті оңтайландыруға және жақсартуға көмектеседі.Біз технологияны беру және процесті жақсарту үшін толық құжаттаманы ұсына аламыз, тұтынушыға тиімдірек өндіріске көмектесе аламыз.
JIN DUN Medical сізге дәрілік мақсаттан IND-ге дейін ұсынадыжекелендірілген R&D шешімдері.
JIN DUN Medical компаниясы армандары бар команда құруды, лайықты өнімдерді жасауды, ұқыпты, ұқыпты және клиенттердің сенімді серіктесі және досы болуды талап етеді!
