8-Бромо-7-бут-2-инил-3-метил-1-(4-метил-киназолин-2-илметил)-3

Қолданыстағы линаглиптинді және оның негізгі аралық 8-бромо-7-(2-бутинил)-3,7-дигидро-3-метил-1-[(4-метил-2-киназолинил)метил)-1Н-пуринді талдау. 2,6-дион (11) синтез әдісі, өнеркәсіптік өндіріске қолайлы синтетикалық жолды табыңыз.Әдісі: әртүрлі синтетикалық жолдарды қорытындылау.Нәтижелер мен қорытындылар: 2.2-маршруттың салыстырмалы түрде қарапайым процесі және өнеркәсіптік өндіріске қолайлырақ құны төмен.

8-бромо-3,7-дигидро-3-метил-1Н-пурин-2,6-дион линаглиптин гипогликемиялық препаратының синтезіндегі негізгі аралық өнім болып табылады.1 синтезі бастапқы материал ретінде метилмочевинаны және циансірке қышқылын пайдаланады және жалпы шығымдылығы 46,3% болатын конденсация, циклизация, нитроза, тотықсыздану, циклизация және бромның алты сатылы реакцияларынан өтеді.Барлық аралық өнімдердің құрылымдары 1HNMR арқылы расталды.

Осы өнертабыс жоғары таза линаглиптинді дайындаудың қарапайым әдісіне қатысты.Хиназолин, линаглиптин 8 бром 7 (2 бутин 1 негіз) 3,7 дигидро 3 метил 1 [(4 метил 2 хиназолинил) метил] 1Н Пурин 2,6 дионды бір ыдыста дайындауға арналған негізгі аралық өнім, аралық өнім фильтрациядан өткізеді, содан кейін (R)3 аминопиперидин дигидрохлоридімен әрекеттеседі, нәтижесінде линаглиптин бар ерітінді алынады.Құрамында линаглиптин бар ерітінді қайта өңделгеннен кейін Deliraliptin таза өнімі.Осы өнертабыстың негізгі аралық өнімін дайындау жұмыс істеуге ыңғайлы және өнімділікті жақсартатын бір қазандық әдісті қолданады.Негізгі аралық өнім бөлінгеннен кейін ол (R)3 аминопиперидин дигидрохлоридімен әрекеттеседі, осылайша жоғары таза линаглиптинді алу сонымен қатар фармацевтикалық компаниялардың өндірісі мен декларациялау талаптарына барынша сәйкес келеді.